和记黄埔医药在美国启动呋喹替尼临床试验

中国上海:2017年12月15日:和记黄埔医药今日宣布在美国启动呋喹替尼I期桥接临床试验。呋喹替尼是一种高选择性强效口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)1,2及3的抑制剂。呋喹替尼在中国以结直肠癌、肺癌或胃癌为适应症的多项II期和III期临床研究均达到了主要终点。此次启动的是一项多中心开放标签的I期临床试验,旨在评估呋喹替尼在美国晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和药代动力学特性。首位受试者已于12月初接受给药治疗。该研究详情可登录clinicaltrials.gov,检索NCT03251378查看。

关于呋喹替尼在中国的研发

结直肠癌:2017年6月,中国食品药品监督管理总局(CFDA)受理呋喹替尼以晚期结直肠癌(CRC)为适应症的新药上市申请;2017年9月,CFDA公布因呋喹替尼具有明显临床价值而授予其优先审评的资格。呋喹替尼的新药上市申请基于一项在中国成功完成的III期关键性注册研究FRESCO。该研究共计纳入416名CRC患者,其结果于2017年6月5日在美国临床肿瘤学会年会上以口头报告的形式公布(clinicaltrials.gov 注册号 NCT02314819)。呋喹替尼的3项早期临床研究为FRESCO研究的开展奠定了基础,这3项早期临床研究包括:纳入40名实体瘤患者的I期临床研究、纳入62名结直肠癌患者的Ib期临床研究以及纳入71名结直肠癌患者的II期临床研究。

肺癌:呋喹替尼以三线治疗非小细胞肺癌(NSCLC)为适应症的III期关键性临床试验FALUCA(clinicaltrials.gov 注册号 NCT02691299)目前也正在中国展开,预计将纳入约520名患者。该研究基于一项纳入91名三线NSCLC患者的II期临床试验。另有一项II期临床试验也正在进行中,该试验以呋喹替尼联合易瑞沙®(吉非替尼)作为一线疗法,治疗晚期或转移性NSCLC(clinicaltrials.gov 注册号 NCT02976116)。

胃癌:呋喹替尼联合泰素®(紫杉醇)以晚期胃癌或胃食管结合部(GEJ)腺癌为适应症的III期关键性临床试验FRUTIGA(clinicaltrials.gov 注册号NCT03223376)已于2017年10月启动,预计将纳入超过500名患者。

在中国范围内,呋喹替尼由和记黄埔医药和礼来合作开发。

关于呋喹替尼

呋喹替尼(HMPL-013)是一种新型的高选择性小分子候选药物。临床研究证实:通过一日一次的口服剂量即可有效的抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),且脱靶毒性低于其他靶向疗法。呋喹替尼良好的耐受性以及无药物间相互作用的特性,为其与其他癌症疗法相联合提供了理论支持,例如当前正在进行的呋喹替尼联合化疗或其他靶向治疗的临床研究。

癌症进入到晚期,肿瘤会分泌大量VEGFR的配体蛋白-血管内皮生长因子(VEGF),以促进肿瘤组织周围形成大量的血管(血管生成),为肿瘤细胞的生长提供更多的血流、氧气和营养。VEGF和其受体VEGFR在肿瘤的血管生成中起到了至关重要的作用,而呋喹替尼可以抑制VEGF/VEGFR通路。对VEGF/VEGFR相关通路的抑制可以阻断肿瘤新生血管形成,从而成为防止肿瘤增长和入侵的一种重要的治疗策略。