和记黄埔医药启动表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂西栗替尼(Theliatinib)I期临床试验

中国上海,2012年11月1日,星期四:和记黄埔医药(上海)有限公司(和记黄埔医药)今日宣布启动西栗替尼(HMPL-309)I期临床试验。西栗替尼是和记黄埔医药研发项目中第四个进入国内临床试验的靶向抗肿瘤药物。西栗替尼是表皮生长因子受体(EGFR)口服小分子抑制剂, 作用于表达野生型EGFR的肿瘤或由于使用第一代EGFR治疗药物而产生耐药的肿瘤。2012年10月30日第一位患者接受了该药的临床I期试验治疗。

I期临床试验主要评估西栗替尼在晚期实体瘤病人上的安全性和耐受性,以确定最大耐受剂量,同时评估其抑制非小细胞肺癌(NSCLC)的初步疗效,确定西栗替尼单次给药和多次给药下的药物代谢情况,研究西栗替尼的抗肿瘤活性与生物标记物之间的关系。
临床前研究表明,西栗替尼的各个耐受剂量在野生型EGFR动物模型上表现出良好的抗肿瘤活性,同时西栗替尼具有良好的药代动力学特性以及安全性,组织分布情况良好。与第一代EGFR抑制剂相比,西栗替尼对野生型EGFR和EGFR耐药肿瘤有更好的抗肿瘤疗效。和记黄埔医药总裁贺隽先生说,“如果临床研究也显示出这些特性,我们就完全有理由相信西栗替尼可以成为这一领域中重要的治疗药物。”

关于表皮生长因子受体(EGFR)和非小细胞肺癌(NSCLC)

EGFR在与表皮生长因子(EGF)结合后,激活一系列下游信号活动,包括调解肿瘤细胞增殖,抑制细胞死亡等。EGFR抑制剂可阻断这些信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长和存活。
2008年全球肺癌患者约超过160万例,中国则超过52万例。在中国及全球范围内,肺癌已成为发病最高的癌症之一。
第一代小分子EGFR抑制剂,如吉非替尼(易瑞沙™)和埃罗替尼(特罗凯™),主要用于治疗携带EGFR敏感突变基因的非小细胞肺癌。2011年,特罗凯™的全球销售额达到了约14亿美元。但是非小细胞肺癌病患中仅有10-30%(根据地域区别数据有所差异)可能携带EGFR敏感突变基因。而大部分患者均为携带野生型EGFR,目前可用的EGFR抑制剂对这些病患均无明显的治疗效果。临床前研究表明,西栗替尼对于治疗野生型EGFR的非小细胞肺癌病患和对吉非替尼和埃罗替尼有抗药性的病患有具有很好的治疗潜力。

关于和记黄埔医药(上海)有限公司

和记黄埔医药(上海)有限公司是中国领先的创新药物研发企业,主要研发治疗癌症和自身免疫性疾病的创新药物。和记黄埔医药目前拥有约200名科学家和员工,其在研的针对癌症和炎症的新型口服药物在北美、欧洲、澳大利亚和大中华区均有临床试验。

 

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